1. Mitä alfa-lipoiinihappo on?
Alfa-lipoiinihappo on rikkiä sisältävä yhdiste, jota elimistö tuottaa pieniä määriä ja jota myydään myös ravintolisänä. Se osallistuu solujen energia-aineenvaihduntaan ja sillä on antioksidanttisia ominaisuuksia, eli se voi tietyissä tilanteissa auttaa neutraloimaan reaktiivisia molekyylejä.
Ihmiset käyttävät ALA-ravintolisää useimmiten diabetekseen liittyviin hermo-oireisiin, verensokerin säätelyn tueksi tai yleiseen antioksidanttitukeen. Hyödyllisin tutkimus siitä, miten sitä kannattaa ottaa, tulee farmakokineettisistä tutkimuksista — tutkimuksista, joissa seurataan, kuinka paljon yhdistettä päätyy vereen, kuinka nopeasti pitoisuus saavuttaa huippunsa ja kuinka kauan se pysyy siellä.
Useimmat ALA-ravintolisät myydään raseemisena alfa-lipoiinihappona, joka on kahden peilikuvamuodon, R-lipoiinihapon ja S-lipoiinihapon, seos. Joissakin tuotteissa on vain R-lipoiinihappoa. Ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa R-muoto voi saavuttaa korkeampia verenpitoisuuksia kuin S-muoto, mutta se ei automaattisesti tarkoita, että jokainen pelkkää R-muotoa sisältävä valmiste antaisi parempia käytännön tuloksia.
2. Ruoka ja imeytyminen: tyhjään vatsaan ottaminen on selkein sääntö
Selkein käytännön havainto on, että ruoka pienentää suun kautta otetun ALA:n altistusta. Perustavanlaatuisessa ihmisillä tehdyssä tutkimuksessa ruoan vaikutuksesta yksi 600 mg suun kautta otettu annos imeytyi heikommin, kun se otettiin ruoan kanssa. Linus Pauling Institute tiivistää vaikutuksen niin, että veren huippupitoisuus oli noin 30 % matalampi ja kokonaisaltistus noin 20 % pienempi kuin paastotilassa otettuna.
Tämä ei tarkoita, että ruoan kanssa otettu ALA olisi hyödytön. Se tarkoittaa, että keskimäärin vähemmän ainetta päätyy verenkiertoon. Jos haluat noudattaa useimmissa imeytymistutkimuksissa käytettyjä olosuhteita, ota se erillään aterioista.
Yksinkertainen käytäntö on:
- Ota ALA heti aamulla veden kanssa ja odota sitten 30–60 minuuttia ennen aamiaista.
- Tai ota se iltapäivällä, vähintään 2 tuntia lounaan jälkeen ja ennen päivällistä.
- Jos se ärsyttää vatsaa, sen ottaminen pienen välipalan kanssa voi olla järkevää, mutta imeytyminen voi olla heikompaa.
3. Onko vuorokaudenajalla merkitystä?
Vakuuttavaa näyttöä ihmisillä ei ole siitä, että aamu, iltapäivä tai ilta olisi itsessään parempi ajankohta. ALA imeytyy nopeasti. Yhdessä paastotilassa tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa suun kautta otettu 600 mg ALA saavutti veren huippupitoisuuden noin 20–30 minuutissa valmisteesta riippuen.
Siksi ajoituksen tärkein kysymys ei ole kellonaika. Ratkaisevampaa on, mitä muuta vatsassasi on ja mitä muita lääkkeitä tai ravintolisiä otat samoihin aikoihin.
Aamu toimii usein hyvin, koska ALA on helpompi ottaa ennen aamiaista kuin löytää myöhemmin päivällä sopiva hetki tyhjällä vatsalla. Myös ilta voi sopia, kunhan ALA otetaan erillään päivällisestä ja tarkkaa ajoitusta vaativista lääkkeistä. Jos ALA aiheuttaa pahoinvointia, refluksia tai heikotusta, vältä sen ottamista juuri ennen nukkumaanmenoa.
4. Kerran päivässä vai jaettu annostus?
Kliinisessä neuropatiatutkimuksessa vakiintunein suun kautta otettava annos on 600 mg kerran päivässä. SYDNEY 2 -tutkimuksessa henkilöt, joilla oli diabeettisia hermo-oireita, ottivat 600 mg, 1200 mg tai 1800 mg kerran päivässä 5 viikon ajan. Myöhemmissä arvioissa 600 mg kerran päivässä nähdään yleensä parhaana tasapainona mahdollisen hyödyn ja siedettävyyden välillä.
Jaettua annostelua on myös tutkittu. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla tehdyssä pilottitutkimuksessa osallistujat käyttivät 600 mg kerran päivässä, kaksi kertaa päivässä tai kolme kertaa päivässä 4 viikon ajan. Tutkijat eivät havainneet selvää annosvaikutusta, joten aktiiviryhmät yhdistettiin analyysissä. ALADIN II -tutkimuksessa tarkasteltiin 2 vuoden ajan suun kautta otettavaa annostusta 600 mg kerran päivässä ja 600 mg kaksi kertaa päivässä lyhyen laskimonsisäisen alkuvaiheen jälkeen.
Käytännössä:
- 600 mg kerran päivässä on yksinkertaisin ja vakiintunein suun kautta otettava annostus.
- Suuremmat vuorokausiannokset, kuten 1200–1800 mg, eivät ole osoittaneet johdonmukaista selvää etua ja niitä voi olla vaikeampi sietää.
- Annostuksen jakaminen voi helpottaa joillakin vatsavaivoja, mutta sen paremmuudesta ei ole selvää näyttöä.
- Hitaasti vapautuva ALA voi siirtää huippupitoisuutta myöhemmäksi, mutta sen kliinistä paremmuutta tavanomaisiin muotoihin verrattuna ei ole osoitettu.
Ruoka vaikuttaa: Ateriat pienentävät ALA:n huippupitoisuutta ja kokonaisaltistusta.
Näyttö annoksesta: 600 mg kerran päivässä on parhaiten tutkittu suun kautta otettava annostus.
Varovaisuutta: Näyttö yhteisvaikutuksista ja pitkäaikaisturvallisuudesta on vaihtelevampaa.
5. Yhteisvaikutukset lääkkeiden, kivennäisaineiden, vitamiinien ja ravintolisien kanssa
ALA voi vaikuttaa elimistön verensokerin säätelyyn, joten käytännössä tärkein yhteisvaikutushuoli liittyy diabeteslääkkeisiin tai muihin verensokeria alentaviin valmisteisiin. Yhdessä kontrolloidussa tutkimuksessa ei havaittu kliinisesti merkittävää akuuttia yhteisvaikutusta tioktiinihapon ja glibenklamidin tai akarboosin välillä terveillä vapaaehtoisilla, mikä on rohkaiseva havainto. Silti se ei täysin kerro, mitä tapahtuu diabetesta sairastavilla ihmisillä, jotka käyttävät useita lääkkeitä kuukausien ajan. Jos käytät insuliinia, sulfonyyliureoita, GLP-1-lääkkeitä, SGLT2-estäjiä tai useita verensokeria alentavia ravintolisiä, kuten berberiiniä, seuraa tilannetta tarkasti ja käy asia läpi hoitavan lääkärin kanssa.
Pregabaliinia käytetään yleisesti neuropaattisen kivun hoitoon. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä ristikkäistutkimuksessa ei havaittu kliinisesti merkittävää farmakokineettistä yhteisvaikutusta pregabaliinin ja tioktiinihapon välillä, ja yhdistelmä oli tässä asetelmassa hyvin siedetty.
Kivennäisaineista, kuten raudasta, kalsiumista, magnesiumista ja sinkistä, sekä antasideista on vain vähän suoraa ihmisillä saatua yhteisvaikutusdataa. Koska ALA:lla on kemiallisia ominaisuuksia, joiden vuoksi se voi olla vuorovaikutuksessa metallien kanssa, ja koska kivennäisaineet voivat häiritä joidenkin yhdisteiden imeytymistä, niiden ottaminen eri aikaan on järkevä varotoimi. Käytännöllinen tapa on pitää ALA erillään kivennäisainevalmisteista tai kivennäisaineita sisältävistä antasideista vähintään 2 tuntia.
Vitamiinien yhteisvaikutukset ovat epävarmempia. Laboratoriotutkimukset viittaavat siihen, että ALA voi olla vuorovaikutuksessa natriumriippuvaisen monivitamiinikuljettimen kanssa ja estää biotiinin ja pantoteenihapon eli B5-vitamiinin solukuljetusta. Tämä tarjoaa tutkijoille uskottavan mekanismin, mutta vahvaa kliinistä näyttöä siitä, että tavanomainen ALA:n käyttö aiheuttaisi biotiinin tai B5-vitamiinin puutosta, ei ole. Jos käytät suuria ALA-annoksia pitkään, on järkevää välttää sen ottamista täsmälleen samaan aikaan monivitamiinin kanssa.
Levotyroksiinin kanssa tarvitaan erityistä huolellisuutta. Näyttö vahvasta ALA:n ja kilpirauhasen välisestä yhteisvaikutuksesta ihmisillä on heikkoa, mutta kilpirauhaslääkitys on hyvin ajoitusherkkä. Jos käytät levotyroksiinia, jatka sen ottamista täsmälleen ohjeen mukaan ja pidä ALA:n ja lääkkeen välillä useita tunteja, jotta kilpirauhasarvojen muutoksia on helpompi tulkita.
6. Käytön kesto ja turvallisuus
Ihmisillä tehdyissä tutkimuksissa ALA:ta on käytetty viikkoja, kuukausia ja joissakin tapauksissa vuosia. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla tehdyssä hitaasti vapautuvaa ALA:ta koskeneessa tutkimuksessa käytettiin 900 mg päivässä 6 viikon ajan, minkä jälkeen 1200 mg päivässä toiset 6 viikkoa, eikä vakavia haittavaikutuksia tai merkittävää maksa-, munuais- tai veritoksisuutta havaittu. ALADIN II -neuropatiatutkimuksessa suun kautta otettavia annostuksia seurattiin 2 vuoden ajan.
71 satunnaistetun lumekontrolloidun tutkimuksen turvallisuusmeta-analyysissä havaittiin, että ALA ei liittynyt lumelääkkeeseen verrattuna tilastollisesti merkitsevään lisäykseen hoidon aikana ilmaantuneissa haittatapahtumissa. Yleiset haittavaikutukset ovat ilmetessään yleensä lieviä ja voivat olla pahoinvointia, oksentelua, vatsavaivoja, päänsärkyä, huimausta, iho-oireita tai matalaa verensokeria muistuttavia oireita.
Harvinainen mutta tärkeä turvallisuuskysymys on insuliinin autoimmuunisyndrooma. EFSA kävi läpi 49 tapausselostusta, joissa insuliinin autoimmuunisyndrooma kehittyi ALA:n käytön jälkeen, ja päätteli, että elintarvikkeissa tai ravintolisissä oleva ALA todennäköisesti lisää riskiä geneettisesti alttiilla ihmisillä. Tämä voi aiheuttaa selittämättömän matalan verensokerin jaksoja, ja tilan korjaantuminen voi kestää viikoista kuukausiin ALA:n lopettamisen jälkeen.
Lisävarovaisuutta tarvitaan myös runsaan alkoholin käytön tai mahdollisen tiamiinin eli B1-vitamiinin puutoksen yhteydessä. Kliinisissä viitelähteissä tätä pidetään tilanteena, jossa suurten ALA-annosten oma-aloitteinen käyttö ei ole viisasta.